Metformin

Metformin är ett receptbelagt läkemedel. Verktyget skickas inte ut utan recept, eftersom det har ett stort antal oönskade manifestationer och begränsningar. Latinamerikansk metforminrecept hjälper till att begränsa okontrollerat intag av läkemedlet. De nödvändiga doserna föreskrivs i receptet, reglerna för användning av läkemedlet.

Läkemedelsegenskaper

Metformin betraktas som ett hypoglykemiskt läkemedel, som ofta föreskrivs till diabetespatienter. Läkemedlet kan köpas på apoteket i form av tablettformer. Verktyget har en genomsnittlig kostnad på 93 - 465 rubel. Analoger av läkemedlet är Siofor, Metformin - Teva. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är metforminhydroklorid. Tabletterade former kan ha följande doser: 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Den aktiva substansen hämmar processen med glukoneogenes i levervävnaden, minskar koncentrationen av fettsyror. Läkemedlet förhindrar oxidation av fettmolekyler. Verktyget underlättar absorptionen av glukosmolekyler. Metformin kan inte ändra mängden blodinsulin. Läkemedlet främjar viktminskning.

Metformin får användas till diabetespatienter. Läkemedlet kan användas till vuxna patienter och barn över 10 år. Läkemedlet kan användas samtidigt med insulin eller som monoterapi..

Begränsningar för receptbelagda läkemedel:

  • metabolisk acidos;
  • koma, prekoma hos patienter med diabetes;
  • allvarlig nedsättning av njurarna, levern;
  • svår infektiös patologi;
  • hypoxiska tillstånd (hjärtpatologi, nedsatt andningsfunktion);
  • intravenös administration av läkemedel som innehåller jod för implementering av röntgenundersökning och datortomografi;
  • förgiftning med alkoholhaltiga drycker och droger;
  • patienter yngre än 10 år;
  • allergi mot läkemedlets komponenter.

Läkemedlet måste användas noggrant till patienter med allvarlig patologi i njurar och lever, patienter äldre än 60 år. Läkemedlet används noggrant hos patienter mellan 10 och 12 år.

Läkemedlet förskrivs inte under graviditet och amning. Hos denna grupp av patienter har läkemedlets effekt på kroppen inte studerats fullt ut. Läkemedlet kombineras inte med alkoholinnehållande läkemedel och drycker, glukokortikosteroidhormoner, diuretika, antihypertensiva läkemedel och andra läkemedel..

En allvarlig komplikation av en överdos av Metformin är mjölksyra. Höga doser kan också provocera ett hypoglykemiskt tillstånd. Laktatacidos och hypoglykemi kan leda till en försämring av patientens tillstånd, vilket är livshotande.

Regler för recept

Metformin släpps på ett apotek, enligt recept. Receptet på latin för Metformin bör skrivas ut korrekt. Om dokumentet innehåller fel avvisas det av farmaceut.

I det latinska receptet för läkemedlet låter Metformin förskriva läkemedlets form, dosering, administreringsregler. Dokumentet börjar med ordet Recept (ta det). Det skrivs från en ny rad. Ordet Recept kan förkortas på följande sätt: Rp. Efter denna beteckning, en period och en kolon (Rp. :).

Efter ordet Recept skrivs läkemedlets namn på latin, dosen och formen av läkemedlet. I detta fall kommer läkaren att skriva följande: "Tabulettas Metformini 1.0". Tabuletter kan förkortas med Tab.

Efter att ha beskrivit läkemedlets dos, form och namn föreskriver läkaren i den andra raden på receptet antalet formulär som farmaceut måste ge ut. Exempel: “Da tales doses numĕro 30” - ge sådana doser med numret 30. Denna mening kan minskas enligt följande: D. t. d. N 30.

Efter antalet doser föreskriver läkaren en signatur. Underteckningen visar reglerna för användning av läkemedlet. Dokumentets tredje rad börjar med ordet Signa (ange). Det förkortas enligt följande: S. I signaturen skriver läkaren hur många tabletter man ska ta till patienten och hur ofta. Detta avslutar receptet. Efter signaturen sätta ett tecken - #. Det betyder att receptet är klart..

I ett latinskt recept föreskrivs Metformin enligt följande:

  • Rp.: Tab. Metformini 1.0
  • D.t.d. N 30
  • S. 1 tablett två gånger dagligen med måltider
  • #

Slutsats

Metformin är ett receptbelagt läkemedel. Utan recept är det inte möjligt att tillhandahålla mediciner på apotek, så läkarna måste förskriva ett recept. Korrekt skrivning av receptet är av stor betydelse för farmaceut och för patienten, eftersom dokumentet visar doseringen, antalet Metformin-tabletter och korrektheten av dess administrering.

källor:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/metformin-5
Radar: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=ac45cb5c-4394-42ca-8479-a60a7a67e0b0&t=

Hittade du ett misstag? Välj det och tryck på Ctrl + Enter

Metformin lång

Metformin lång: bruksanvisning och recensioner

Latinskt namn: Metformin lång

ATX-kod: A10BA02

Aktiv ingrediens: metformin (Metformin)

Producent: LLC Ozon (Ryssland); PJSC "Biosyntes" (Ryssland)

Uppdatering av beskrivning och foto: 2009-10-09

Priser på apotek: från 186 rubel.

Metformin long - ett antidiabetiskt läkemedel för oral administrering från biguanidgruppen.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformer av Metformin lång:

  • tabletter med fördröjd frisättning: bikonvex, från nästan vit till vit, å ena sidan finns det en separationsrisk, nästan luktfri; dosering av 500 mg - kapsel, doser på 750 och 1000 mg - ovala (3, 5 eller 10 st. i förpackningar med blåsor, i en förpackning av kartong 1, 2, 3, 6, 9, 10 eller 12 förpackningar; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 eller 120 st. I polyetylentereftalatburkar, i en förpackning av kartong 1 burk);
  • filmdragerade tabletter med långvarig verkan: bikonvex, avlång, å ena sidan tillämpas en separationsrisk; två lager skiljer sig ut på tvärsnittet: filmmembranet (externt) - ljusblått (för en dosering av 850 mg) eller blå (för en dosering av 1000 mg) färg, kärnan (inre) - från nästan vit till vit (10, 30 eller 60 vardera) i plastburkar av polyeten / polypropylen, i en förpackning av kartong 1 burk, 5 i förpackningar med blåsor, i en förpackning av kartong 2, 6, 12, 20 eller 24 förpackningar, 10 delar i förpackningar med blisterförpackningar, i en förpackning kartong 1, 3, 6, 10 eller 12 förpackningar; 20 st. i förpackningar med blåsor, i en förpackning av kartong 3, 5 eller 6 förpackningar).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Metformin long.

Sammansättning per tablett med fördröjd frisättning:

  • aktiv substans: metforminhydroklorid - 500/750/1000 mg;
  • hjälpingredienser: hypromellos - 374,8 / 377,52 / 380,24 mg; povidon (K-25) - 16,2 / 20,88 / 25,56 mg; kolloidal kiseldioxid - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg; magnesiumstearat - 4,5 / 5,8 / 7,1 mg.

Komposition på en tablett med långvarig action, filmbelagd:

  • aktiv substans: metforminhydroklorid - 850/1000 mg;
  • hjälpbeståndsdelar: povidon (K-30) - 120/140 mg; hypromellos - 160,8 / 187,6 mg; laktosmonohydrat (mjölksocker) - 57,2 / 58,4 mg; kalciumstearat - 12/14 mg;
  • filmrock: Opadry II blå - 35/40 mg [laktosmonohydrat (mjölksocker) - 40%; hypromellos (hydroxipropylmetylcellulosa 2910) - 28%; titandioxid - 22,78%; triacetin - 8%; färgämne diamantblått FCF (E133) aluminiumlack - 0,98%; färgämne järnoxid svart (E172) - 0,22%; färgämne järnoxidgult (E172) - 0,02%].

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Metformin - ett hypoglykemiskt ämne som tillhör den farmakologiska gruppen av biguanider, minskar både basala och postprandiala glukosnivåer i plasma. Eftersom metformin inte inducerar insulinutsöndring orsakar det inte hypoglykemi..

Metformin uppvisar följande terapeutiska egenskaper:

  • ökar insulinkänsligheten hos perifera receptorer och förbättrar glukosanvändningen av celler;
  • försenar absorptionen av glukos i tarmen;
  • minskar syntesen av glukos av levern genom hämning av glukoneogenes och glykogenolys;
  • ökar transportkapaciteten för alla typer av glukostransportörer - membranglukostransportörer;
  • stimulerar glykogensyntes, vilket påverkar glykogensyntas;
  • har en gynnsam effekt på lipidmetabolismen genom att minska det totala kolesterolet, triglyceriderna och lipoproteiner med låg densitet.

Att ta Metformin Long stabiliserar patientens kroppsvikt eller bidrar till dess måttliga minskning.

farmakokinetik

Medeltiden för att uppnå maximal koncentration (TCmax) metformin i blodplasma efter en enda dos:

  • tabletter med förlängd frisättning, 500 mg (3 st.) eller 750 mg (2 st.) (dos av 1500 mg) - 5 timmar (intervall 4-12 timmar);
  • tabletter med förlängd frisättning, 1000 mg (efter att ha ätit) - 5 timmar (intervall 4-10 timmar), maximalt koncentrationsvärde (Cmax) metformin i plasma - 1214 ng / ml;
  • filmdragerade tabletter med förlängd frisättning, 850/1000 mg (efter måltider) - 2,5 / 5 timmar (intervall 4-10 timmar).

Cmax och AUC (området under koncentration-tidskurvan) i jämviktstillståndet liknar de för metformin med den vanliga frisättningen, vilket ökar den dos som är oproportionerligt. En enstaka dos på 2000 mg metformin i form av tabletter med fördröjd frisättning ger ett AUC-värde lika med det för konventionellt administrerade tabletter 2 gånger per dag i en dos av 1000 mg. Ändra Cmax och AUC hos samma patient under en viss tid (intraindividuell variation) som ett resultat av att tabletterna tagits med den förlängda frisättningen av metformin liknar den som observerades efter att ha tagit tabletterna med den vanliga frisättningen.

Med en enda dos metformin i form av tabletter med fördröjd frisättning i en dos av 1000 mg samtidigt med mat ökar AUC med 77%, Cmax - 26% och TCmax - i ungefär en timme. Absorptionen av ämnet från tabletterna med fördröjd frisättning beror inte på livsmedlets sammansättning. Kumulering med upprepad administrering av metformin i form av tabletter med förlängd frisättning i en dos upp till 2000 mg observeras inte.

Metformin distribueras snabbt i vävnader, binder praktiskt taget inte till plasmaproteiner och kan samlas i röda blodkroppar. I blod är värdet av Cmax lägre än i plasma och uppnås efter ungefär samma tid. Den genomsnittliga distributionsvolymen (Vd) är från 63 till 276 liter.

Metforminhydroklorid är lätt mottaglig för metabolism, efter att dess metaboliter i kroppen inte upptäcks.

Läkemedlet utsöndras oförändrat av urinsystemet. Hos friska frivilliga uppnår clearance av metformin mer än 400 ml / min, vilket är fyra gånger högre än clearance av endogent kreatinin. Detta indikerar närvaron av aktiv tubulär sekretion. T1/2 (eliminationshalveringstid) - cirka 6,5 ​​timmar.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är en minskning av clearance av metformin proportionell mot clearance av kreatinin (CC), ökar T1/2, vilket bidrar till en ökning av koncentrationen av metformin i blodplasma och en ökning av risken för kumulation.

Indikationer för användning

Metformin long rekommenderas för behandling av typ 2-diabetes mellitus hos vuxna patienter (särskilt övervikt) med ineffektivitet av terapeutisk näring och fysisk aktivitet.

Läkemedlet används både som monoterapi och som en del av en kombinationsbehandling i kombination med insulin och andra orala hypoglykemiska medel.

Kontra

  • diabetisk ketoacidos, precoma, diabetisk koma;
  • leversvikt / nedsatt leverfunktion;
  • kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning;
  • njursvikt / nedsatt njurfunktion (CC 5 mmol / L; ökat anjoniskt intervall; ökat laktat-pyruvat-förhållande. Metformin Long avbryts och kontakta omedelbart en läkare vid den första misstanken om mjölksyraos.

Användning av intravaskulära radiopaque jodinnehållande medel kan orsaka nedsatt njurfunktion med ökad kumulation av metformin, vilket ökar sannolikheten för mjölksyraos. Beroende på svårighetsgraden av njursvikt, annulleras metformin 48 timmar före eller omedelbart under en röntgenundersökning med radioaktiva jodinnehållande medel. De återupptar med Metformin inte längre tidigare än 48 timmar efter ingreppet, förutsatt att njurfunktionen som ett resultat av undersökningen erkändes som normal.

Vid planerade kirurgiska operationer ska du stoppa användningen av Metformin långt 48 timmar innan de utförs. Metforminbehandling kan fortsätta tidigast 48 timmar efter det att operationen har avslutats, under förutsättning att njurfunktionen som ett resultat av undersökningen erkändes som normal.

Eftersom eliminering av metformin sker genom urinsystemet krävs kreatininclearance (QC) regelbundet före behandling och därefter. Med normal njurfunktion, minst 1 gång per år, hos äldre patienter och patienter med CC i det lägre normala intervallet - från 2 till 4 gånger per år. Speciell vård kräver samtidig användning av diuretika, antihypertensiva läkemedel eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel hos äldre patienter med möjlig nedsatt njurfunktion..

Patienter med hjärtsvikt har en ökad risk för hypoxi och njursvikt. Vid kronisk hjärtsvikt krävs regelbunden övervakning av hjärt- och njurfunktionen vid användning av metformin. Metformin Long är kontraindicerat hos patienter med hjärtsvikt som förvärras av instabil hemodynamik.

Efter att du börjat metforminbehandling bör du fortsätta hålla dig till en diet med ett jämnt intag av kolhydrater under dagen och träna regelbundet. Med övervikt är det viktigt att följa en hypokalorisk diet (men inte mindre än 1000 kcal / dag).

Det krävs att informera den behandlande läkaren om pågående behandling och eventuella infektionssjukdomar (luftvägsinfektioner, förkylningar, urinvägsinfektioner etc.).

Regelbundna laboratorietester rekommenderas för att övervaka diabetes..

Monoterapi med metformin orsakar inte hypoglykemi, men användningen av läkemedlet i kombination med andra hypoglykemiska medel (sulfonylurea, repaglinid, etc.) eller insulin kräver försiktighet. Symtom på hypoglykemi: huvudvärk, svaghet, yrsel, hyperhidros, hjärtklappning, nedsatt syn / koncentration.

Hjälpingredienserna i kompositionen av Metformin Long tabletter kan utsöndras oförändrat genom tarmen, vilket inte påverkar läkemedlets terapeutiska aktivitet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Med monoterapi med ett läkemedel är effekten av metformin på människans kognitiva funktioner praktiskt taget frånvarande. Men dess användning i kombination med insulin, sulfonylureaderivat, repaglinid och andra hypoglykemiska läkemedel kan orsaka hypoglykemi. Dess symtom som svaghet, yrsel och synskador kan minska förmågan att koncentrera sig och bromsa hastigheten på psykomotoriska reaktioner, vilket negativt påverkar körning och arbete med komplexa mekanismer.

Graviditet och amning

Användning av Metformin länge under graviditeten är kontraindicerat. Föreningen med dekompenserad diabetes mellitus hos gravida kvinnor med ökad risk för medfödda missbildningar hos nyfödda och perinatal dödlighet har fastställts. Bevis på bristande påverkan av metformin hos gravida kvinnor på risken för att utveckla medfödda missbildningar hos fostret / barnet är begränsat.

Läkemedlet ska omedelbart avbrytas hos kvinnor som planerar en graviditet, liksom när graviditet inträffar medan de tar Metformin Long, och ersätt det med insulinbehandling. För att minska risken för fosterbildningar måste glukoskoncentrationen i plasma hållas på den nivå som är närmast normal.

Under amning utsöndras metformin i bröstmjölk. Biverkningar under amning hos nyfödda observerades inte, men eftersom mängden data är begränsad rekommenderas det inte att använda läkemedlet för ammande kvinnor. Beslutet att sluta amma bör tas med hänsyn till förhållandet mellan fördelarna och den potentiella risken för biverkningar för barnet.

I studier på råttor konstaterades att metformin inte påverkar fertiliteten hos män / kvinnor, förutsatt att det används i doser som överskrider den rekommenderade maximala dosen av människa med 3 gånger.

Användning i barndomen

På grund av bristen på uppgifter om användning av Metformin Long vid pediatrisk praxis är dess användning för behandling av barn och ungdomar under 18 år kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Metformin long kan endast användas för måttligt njursvikt (CC 45–59 ml / min) endast i frånvaro av samtidiga tillstånd som ökar risken för mjölksyraos. Den initiala dosen för långtidsverkande metformin för sådana patienter är 500, 750 eller 850 mg (1 tablett) en gång om dagen. Maximal dos är 1000 mg per dag, tas en gång eller delas upp i 2 doser.

Njurfunktionen bör övervakas noga en gång var tredje och sex månad..

metformin

Gårdsåtgärd

Biguanide, ett hypoglykemiskt medel för oral administrering. Hos patienter med diabetes minskar det koncentrationen av glukos i blodet genom att hämma glukoneogenes i levern, minska absorptionen av glukos från matsmältningskanalen och öka dess användning i vävnaderna; Minskar koncentrationen i blodserum av TG, kolesterol och LDL (bestämt på tom mage) och förändrar inte koncentrationen av lipoproteiner med andra tätheter. Stabiliserar eller minskar kroppsvikt. I frånvaro av insulin i blodet manifesteras inte den terapeutiska effekten. Hypoglykemiska reaktioner orsakar inte. Förbättrar blodets fibrinolytiska egenskaper på grund av undertryckandet av en hämmare av aktivatorprofibrinolysin (plasminogen) vävnadstyp.

farmakokinetik

Absorption - 48-52%. Absorberas snabbt i matsmältningskanalen. Absolut biotillgänglighet (på tom mage) är 50-60%, intag med mat minskar Cmax med 40% och bromsar dess prestation med 35 minuter. Plasmakoncentrationen överstiger inte 1 μg / ml (inom 24-48 timmar). TCmax - 1,81-2,69 timmar. Distributionsvolymen (för en dos på 850 mg) är 296-1012 liter. Kommunikation med plasmaproteiner är obetydlig, den kan ackumuleras i röda blodkroppar. T1 / 2 - 6,2 timmar (initial T1 / 2 - från 1,7 till 3 timmar, terminal - från 9 till 17 timmar). Det utsöndras av njurarna, huvudsakligen oförändrat (glomerulär filtrering och tubulär sekretion).

indikationer

Diabetes mellitus av typ 2 hos vuxna (inklusive sulfonylurea-gruppen är ineffektiv), speciellt i fall med fetma.

Kontra

Överkänslighet, hyperglykemisk koma, ketoacidos, kronisk njursvikt, leversjukdom, hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, andningsfel, uttorkning, alkoholism, hypokalorisk kost (mindre än 1000 kcal / dag), mjölksyraos (inklusive historia), graviditet, amning. Läkemedlet förskrivs inte 2 dagar före operation, radioisotop, röntgenundersökningar med införande av jodinnehållande kontrastläkemedel och inom 2 dagar efter att de har utförts.
Försiktigt. Över 60 år gammal och utför tungt fysiskt arbete (ökad risk för att utveckla mjölksyraos).

Dosering

Inuti, under eller omedelbart efter en måltid, för patienter som inte får insulin, 1 g (2 tabletter) 2 gånger om dagen under de första 3 dagarna eller 500 mg 3 gånger om dagen, sedan från 4 till 14 dagar - 1 g 3 gånger om dagen; efter 15 dagar kan dosen minskas med hänsyn till halten glukos i blod och urin. Den dagliga underhållsdosen är 1-2 g. Retardtabletter (850 mg) tas 1 morgon och kväll. Den maximala dagliga dosen är 3 g.
Med samtidig användning av insulin i en dos på mindre än 40 enheter / dag är dosformen för metformin densamma, medan insulindosen gradvis kan minskas (med 4-8 enheter / dag varannan dag). När insulindosen är mer än 40 enheter / dag kräver användning av metformin och en minskning av insulindosen stor omsorg och utförs på sjukhus.

Bieffekter

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, "metallisk" smak i munnen, minskad aptit, dyspepsi, flatulens, buksmärta.
Metabolism: i vissa fall - mjölksyraosidos (svaghet, myalgi, andningsstörningar, dåsighet, buksmärta, hypotermi, minskat blodtryck, reflex bradyarytmi), med långvarig behandling - hypovitaminos B12 (malabsorption).
Från de hemopoietiska organen: i vissa fall - megaloblastisk anemi.
Allergiska reaktioner: hudutslag.
Vid biverkningar ska dosen minskas eller tillfälligt avbrytas..
Överdos. Symtom: mjölksyra.

Samspel

Oförenlig med etanol (mjölksyraos). Använd med försiktighet i kombination med indirekta antikoagulantia och cimetidin..
Sulfonylureaderivat, insulin, akarbos, MAO-hämmare, oxytetracyklin, ACE-hämmare, clofibrat, cyklofosfamid och salicylater ökar effekten.
Vid samtidig användning med GCS, hormonella preventivmedel för oral administrering, epinefrin, glukagon, sköldkörtelhormoner, fenotiazinderivat, tiaziddiuretika, nikotinsyraderivat, är en minskning av den hypoglykemiska effekten av metformin möjlig..
Nifedipin ökar absorptionen, Cmax, bromsar utsöndringen. Katjoniska läkemedel (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren och vankomycin) som utsöndras i tubulerna tävlar om rörformiga transportsystem och kan öka Cmax med 60% med långvarig behandling.

speciella instruktioner

Vid behandling är övervakning av njurfunktionen nödvändig; bestämning av plasmalaktat bör utföras minst 2 gånger per år, samt med utseendet på myalgi. Med utvecklingen av mjölksyraos krävs avbrytande av behandlingen.
Utnämning i händelse av risk för uttorkning rekommenderas inte. Stora kirurgiska ingripanden och skador, omfattande brännskador, infektionssjukdomar med febersyndrom kan kräva avskaffande av orala glykogemiska läkemedel och administrering av insulin. Vid kombinerad behandling med sulfonylureaderivat är noggrann övervakning av blodglukoskoncentrationen nödvändig. Den kombinerade användningen med insulin rekommenderas på ett sjukhus.

Mediciner som innehåller metformin

Minskar koncentrationen av glukos (på tom mage och efter att ha ätit) i blodet och nivån av glykosylerat hemoglobin ökar glukostoleransen. Minskar tarmabsorptionen av glukos, dess produktion i levern, förstärker insulinkänsligheten i perifera vävnader (glukosupptag och dess metabolism ökar). Det förändrar inte utsöndring av insulin av beta-celler i bukspottkörtelöarna (insulinnivåer uppmätt på tom mage och det dagliga insulinsvaret kan till och med minska). Det normaliserar lipidprofilen i blodplasma hos patienter med icke-insulinberoende diabetes mellitus: det minskar halten triglycerider, kolesterol och LDL (bestämt på tom mage) och förändrar inte nivåerna av lipoproteiner med andra tätheter. Stabiliserar eller minskar kroppsvikt.

Experimentella studier på djur i doser som var tre gånger högre än MPD: er med avseende på kroppsytearea avslöjade inte mutagena, cancerframkallande, teratogena egenskaper och effekter på fertiliteten..

Absorberas snabbt från matsmältningskanalen. Absolut biotillgänglighet (på tom mage) är 50-60%. Cmax i plasma uppnås efter 2 h. Ätandet sänker Cmax med 40% och bromsar sin prestation med 35 min. Jämviktskoncentrationen av metformin i blodet uppnås inom 24–48 timmar överstiger inte 1 μg / ml. Distributionsvolymen (för en enda dos på 850 mg) är (654 ± 358) l. Något bundet till plasmaproteiner kan samlas i spottkörtlarna, levern och njurarna. Det utsöndras av njurarna (främst genom tubulär sekretion) oförändrat (90% per dag). Renal Cl - 350-550 ml / min. T1/2 är 6,2 timmar (plasma) och 17,6 timmar (blod) (skillnaden beror på förmågan att kumulera i röda blodkroppar). Hos äldre är T förlängd1/2 och ökar Cmax. Vid nedsatt njurfunktion förlängs T1/2 och renal clearance minskar.

Diabetes mellitus av typ 2 (särskilt i fall som åtföljs av fetma) med ineffektiviteten för korrigering av hyperglykemi med dietterapi, inklusive i kombination med sulfonylurea.

Överkänslighet, njursjukdom eller njursvikt (kreatininnivåer högre än 0,132 mmol / L hos män och 0,123 mmol / L hos kvinnor), allvarlig leverdysfunktion; tillstånd som åtföljs av hypoxi (inklusive hjärtsvikt och andningsfunktion, akut hjärtinfarktfas, akut cerebrovaskulär insufficiens, anemi); uttorkning, infektionssjukdomar, omfattande operationer och skador, kronisk alkoholism, akut eller kronisk metabolisk acidos, inklusive diabetisk ketoacidos med eller utan koma, en historia av mjölksyraos, en kalorifattig diet (mindre än 1000 kcal / dag), studier med radioaktiva jodisotoper, graviditet, amning.

Barns ålder (effektivitet och säkerhet vid användning hos barn har inte fastställts), äldre (över 65 år) ålder (på grund av en långsam metabolism är det nödvändigt att utvärdera nytta / riskförhållandet). Det ska inte ordineras till personer som utför tungt fysiskt arbete (ökad risk för mjölksyraos).

På den del av matsmältningskanalen: i början av behandlingsförloppet - anorexi, diarré, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärta (minska med maten); metallisk smak i munnen (3%).

Från sidan av det kardiovaskulära systemet och blod (hematopoies, hemostas): i sällsynta fall - megaloblastisk anemi (ett resultat av malabsorption av vitamin B12 och folsyra).

Från metabolismens sida: hypoglykemi; i sällsynta fall mjölksyraosos (svaghet, dåsighet, hypotension, resistent bradyarytmi, andningsstörningar, buksmärta, myalgi, hypotermi).

På huden: utslag, dermatit.

Effekten av metformin försvagas av tiazid och andra diuretika, kortikosteroider, fenotiaziner, glukagon, sköldkörtelhormoner, östrogener, inklusive som en del av orala preventivmedel, fenytoin, nikotinsyra, sympatomimetika, kalciumantagonister, isoniazid. I en enda dos hos friska frivilliga ökade nifedipin absorption, Cmax (20%), AUC (9%) metformin, Tmax och t1/2 samtidigt förändrades inte. Den hypoglykemiska effekten förbättras av insulin, sulfonylurea, akarbos, NSAID, MAO-hämmare, oxytetracyklin, ACE-hämmare, clofibratderivat, cyklofosfamid, beta-blockerare.

En enstaka dosinteraktionsstudie hos friska frivilliga visade att furosemid ökar Cmax (med 22%) och AUC (med 15%) metformin (utan signifikanta förändringar i renal clearance av metformin); metformin reducerar Cmax (31%), AUC (12%) och T1/2 (32%) furosemid (utan signifikanta förändringar i renal clearance av furosemid). Det finns inga data om interaktion mellan metformin och furosemid med långvarig användning. Läkemedel (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren och vankomycin) som utsöndras i tubulerna tävlar om rörformiga transportsystem och kan med långvarig behandling öka Cmax 60% metformin. Cimetidin bromsar eliminering av metformin, vilket ökar risken för att utveckla mjölksyraos. Oförenlig med alkohol (ökad risk för att utveckla mjölksyraos).

Dosering och administrering

Inuti, under eller efter måltiderna. Dosen väljs individuellt, men inte mer än 3 g / dag i flera doser.

Behandlingsmetod: hemodialys, symptomatisk terapi.

Graviditet och amning

Under graviditet är det möjligt om den förväntade effekten av terapi överstiger den potentiella risken för fostret (adekvata och strikt kontrollerade studier om användning under graviditet har inte genomförts).

FDA: s fosteraktionskategori - B.

Amning ska avbrytas under behandlingen..

Njurfunktion, glomerulär filtrering och blodsocker bör kontinuerligt övervakas. Särskild noggrann övervakning av blodsockernivåerna är nödvändig när man använder metformin i kombination med sulfonylurea eller insulin (risk för hypoglykemi). Kombinerad behandling med metformin och insulin ska utföras på sjukhus tills en adekvat dos av varje läkemedel har fastställts. Hos patienter på kontinuerlig behandling med metformin är det nödvändigt att bestämma innehållet av vitamin B en gång om året12 på grund av en eventuell minskning av dess absorption. Det är nödvändigt att bestämma nivån av laktat i plasma minst 2 gånger per år, liksom med utseendet på myalgi. Med en ökning av laktatinnehållet avbryts läkemedlet. Använd inte före operationen och inom 2 dagar efter att de har utförts, samt inom 2 dagar före och efter diagnostiska test (iv urografi, angiografi, etc.).

Metformin (Metformin)

Ryska namn

Ämnet Metformin

Metforminum (släktet Metformini)

Kemiskt namn

N, N-dimetylimiddikarboimiddiamid (som hydroklorid)

Bruttoformel

Farmakologisk grupp av ämnet Metformin

Hypoglykemiska syntetiska och andra medel

Nosologisk klassificering (ICD-10)

E11 Icke-insulinberoende diabetes mellitus

Egenskaper för ämnet Metformin

Metforminhydroklorid är ett vitt eller färglöst kristallint pulver. Det är lösligt i vatten och praktiskt taget olösligt i aceton, eter och kloroform. Molekylvikt 165,63.

Farmakologi

Farmakologisk verkan - hypoglykemisk.

Minskar koncentrationen av glukos (på tom mage och efter att ha ätit) i blodet och nivån av glykosylerat hemoglobin ökar glukostoleransen. Minskar tarmabsorptionen av glukos, dess produktion i levern, förstärker insulinkänsligheten i perifera vävnader (glukosupptag och dess metabolism ökar). Det förändrar inte utsöndring av insulin av beta-celler i bukspottkörtelöarna (insulinnivåer uppmätt på tom mage och det dagliga insulinsvaret kan till och med minska). Det normaliserar lipidprofilen i blodplasma hos patienter med icke-insulinberoende diabetes mellitus: det minskar halten triglycerider, kolesterol och LDL (bestämt på tom mage) och förändrar inte nivåerna av lipoproteiner med andra tätheter. Stabiliserar eller minskar kroppsvikt.

metformin

Diabetes mellitus av typ 2 (särskilt i fall som åtföljs av fetma) med ineffektiviteten för korrigering av hyperglykemi med dietterapi, inklusive i kombination med sulfonylurea.

Kontra

Applikationsbegränsningar

Barns ålder (effektivitet och säkerhet vid användning hos barn har inte fastställts), äldre (över 65 år) ålder (på grund av en långsam metabolism är det nödvändigt att utvärdera nytta / riskförhållandet). Det ska inte ordineras till personer som utför tungt fysiskt arbete (ökad risk för mjölksyraos).

Graviditet och amning

Under graviditet är det möjligt om den förväntade effekten av terapi överstiger den potentiella risken för fostret (adekvata och strikt kontrollerade studier om användning under graviditet har inte genomförts).

FDA: s fosteraktionskategori - B.

Amning ska avbrytas under behandlingen..

Biverkningar av ämnet Metformin

Från sidan av det kardiovaskulära systemet och blod (hematopoies, hemostas): i sällsynta fall - megaloblastisk anemi (ett resultat av malabsorption av vitamin B12 och folsyra).

Från metabolismens sida: hypoglykemi; i sällsynta fall mjölksyraosos (svaghet, dåsighet, hypotension, resistent bradyarytmi, andningsstörningar, buksmärta, myalgi, hypotermi).

På huden: utslag, dermatit.

Samspel

Överdos

Behandlingsmetod: hemodialys, symptomatisk terapi.

Dosering och administrering

Inuti, under eller efter måltiderna. Dosen väljs individuellt, men inte mer än 3 g / dag i flera doser.

Försiktighetsåtgärder Metformin

Njurfunktion, glomerulär filtrering och blodsocker bör kontinuerligt övervakas. Särskild noggrann övervakning av blodsockernivåerna är nödvändig när man använder metformin i kombination med sulfonylurea eller insulin (risk för hypoglykemi). Kombinerad behandling med metformin och insulin ska utföras på sjukhus tills en adekvat dos av varje läkemedel har fastställts. Hos patienter på kontinuerlig behandling med metformin är det nödvändigt att bestämma innehållet av vitamin B en gång om året12 på grund av en eventuell minskning av dess absorption. Det är nödvändigt att bestämma nivån av laktat i plasma minst 2 gånger per år, liksom med utseendet på myalgi. Med en ökning av laktatinnehållet avbryts läkemedlet. Använd inte före operationen och inom 2 dagar efter att de har utförts, samt inom 2 dagar före och efter diagnostiska test (iv urografi, angiografi, etc.).