Combogliz förlängd

Uppmärksamhet! Detta läkemedel kan vara särskilt oönskat att interagera med alkohol! Fler detaljer.

Indikationer för användning

- typ 2-diabetes i kombination med kost och träning för att förbättra den glykemiska kontrollen.

Aktiv substans, grupp

Doseringsform

filmdragerade tabletter

Kontra

- ökad individuell känslighet för någon komponent av läkemedlet;

- allvarliga överkänslighetsreaktioner (anafylax eller angioödem) mot DPP-4-hämmare;

- typ 1 diabetes mellitus (användning ej studerad);

- användning med insulin (ej studerat);

- medfödd galaktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktos malabsorption;

- ålder upp till 18 år (säkerhet och effektivitet har inte studerats);

- nedsatt njurfunktion (serumkreatinin ≥1,5 mg / dL [män], ≥1,4 mg / dl [kvinnor] eller minskad kreatininclearance), inklusive de orsakade av akut hjärt- och kärlsvikt (chock), akut hjärtinfarkt och septikemi ;

- akuta sjukdomar där det finns risk för att utveckla nedsatt njurfunktion: uttorkning (med kräkningar, diarré), feber, svåra infektionssjukdomar, tillstånd av hypoxi (chock, sepsis, njurinfektioner, bronkopulmonala sjukdomar);

- akut eller kronisk metabolisk acidos, inklusive diabetisk ketoacidos, med eller utan koma;

- kliniskt uttalade manifestationer av akuta och kroniska sjukdomar som kan leda till utveckling av vävnadshypoxi (andningsfel, hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt);

- allvarlig operation och trauma (när insulinbehandling indikeras);

- nedsatt leverfunktion;

- kronisk alkoholism och akut etanolförgiftning;

- mjölksyraosos (inklusive en historia);

- en period av minst 48 timmar före och inom 48 timmar efter att ha genomfört radioisotop eller radiologiska studier med införandet av jodinnehållande kontrastmedel;

- anslutning till en kalorifattig diet (

farmakologisk effekt

Läkemedlet kombinerar två hypoglykemiska läkemedel med komplementära verkningsmekanismer för att förbättra glykemisk kontroll hos patienter med typ 2-diabetes mellitus (T2DM): saxagliptin, en dipeptidylpeptidas-hämmare (DPP-4), och metformin, en representant för biguanidklassen.

Saxagliptin, som är en konkurrenskraftig hämmare av DPP-4, minskar inaktiveringen av inkretinhormoner och ökar därmed deras koncentration i blodomloppet och leder till en minskning av fastande glukos efter att ha ätit.

Metformin är ett hypoglykemiskt läkemedel som förbättrar glukostoleransen hos patienter med typ 2-diabetes och sänker koncentrationen av basal och postprandial glukos. Metformin minskar glukosproduktionen i levern, minskar absorptionen av glukos i tarmen och ökar insulinkänsligheten, ökar perifer absorption och användning av glukos. Till skillnad från sulfonylurea-preparat orsakar metformin inte hypoglykemi hos patienter med typ 2-diabetes eller friska personer, och hyperinsulinemi. Under metforminbehandling förblir insulinutsöndring oförändrad, även om fastande insulinkoncentrationer och som svar på måltider under dagen kan minska.

Bieffekter

Monoterapi och kombinationsterapi

Biverkningar som observerats under kliniska prövningar (oavsett kausal förhållande av forskaren) hos ≥ 5% av patienterna som fick saxagliptin 5 mg: övre luftvägsinfektion, urinvägsinfektion, huvudvärk.

Biverkningar som observerades hos ≥ 2% av patienterna som tog saxagliptin i en dos av 2,5 mg eller saxagliptin i en dos av 5 mg och utvecklade ≥ 1% oftare än i placebogruppen inkluderade bihåleinflammation (2,9% och 2,6% jämfört med 1,6% respektive buksmärta (2,4% och 1,7% jämfört med 0,5%), gastroenterit (1,9% och 2,3% jämfört med 0,9%) % och kräkningar (2,2% och 2,3% jämfört med 1,3%).

Förekomsten av frakturer var 1,0 respektive 0,6 per 100 patientår när man tog saxagliptin (kombinerad dosanalys av 2,5 mg, 5 mg och 10 mg) och placebo. Frekvensen för frakturer hos patienter som tog saxagliptin ökade inte med tiden. Ett orsakssamband har inte fastställts och prekliniska studier har inte visat en oönskad effekt av saxagliptin på benvävnaden..

Under det kliniska programmet observerades utvecklingen av trombocytopeni motsvarande diagnosen idiopatisk trombocytopenisk purpura. Sambandet mellan utvecklingen av detta fenomen och användningen av saxagliptin är inte känt.

Biverkningar förknippade med samtidig administrering av saxagliptin och metformin vid behandling av patienter med typ 2-diabetes mellitus (T2DM) som inte tidigare har behandlats

Biverkningar noterade (oavsett forskarens kausala samband) hos ≥ 5% av patienterna som deltog i en ytterligare 24-veckorsstudie med aktiv övervakning av den kombinerade användningen av saxagliptin och metformin hos patienter som inte tidigare har fått terapi: huvudvärk, nasofaryngit.

Hos patienter som fick en kombination av saxagliptin och metformin, som ett adjuvans eller som den första kombinationsterapin, var diarré den enda biverkningen i mag-tarmkanalen..

Information om hypoglykemi som biverkningar samlades in baserat på rapporter om hypoglykemi; ingen samtidig mätning av glukoskoncentration krävdes. Förekomsten av hypoglykemi vid användning av saxagliptin 2,5 mg, saxagliptin 5 mg och placebo (alla som monoterapi) var 4%, 5,6% respektive 4,1% respektive 7,8%, 5,8% och 5 % respektive med tillsats av metformin. Förekomsten av hypoglykemi var 3,4% hos tidigare obehandlade patienter som tog saxagliptin i en dos av 5 mg i kombination med metformin och 4% hos patienter som fick metformin monoterapi..

I en analys av fem poolade studier observerades biverkningar associerade med överkänslighet (såsom urticaria och ansiktsödem) hos 1,5%, 1,5% och 0,4% av patienterna som fick saxagliptin i en dos av 2,5 mg, saxagliptin i en dos 5 mg respektive placebo. Enligt forskare krävde inget av dessa fenomen hos patienter som fick saxagliptin sjukhusvistelse och hotade inte patienterna. I denna poolade dataanalys utesluts en patient som fick saxagliptin från studien på grund av utvecklingen av generaliserad urtikaria och ansiktsödem.

Indikatorer för fysiologiska funktioner

Hos patienter som fick saxagliptin som monoterapi eller i kombination med metformin detekterades inga kliniskt signifikanta förändringar i fysiologiska funktionsindikatorer.

I placebokontrollerade studier, var de vanligaste biverkningarna som observerades hos> 5% av patienterna som fick metformin med modifierad frisättning och utvecklades oftare än i placebogruppen diarré och illamående / kräkningar.

Följande biverkningar har rapporterats vid användning av saxagliptin efter marknadsföring: akut pankreatit och överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylaxi, angioödem, utslag och urticaria. Det är omöjligt att tillförlitligt uppskatta utvecklingen av dessa fenomen, eftersom meddelanden mottogs spontant från en population av okänd storlek.

Det absoluta antalet lymfocyter

Vid användning av saxagliptin observerades en dosberoende genomsnittlig minskning av det absoluta antalet lymfocyter. Hos de flesta patienter med upprepad användning av saxagliptin observerades inget återfall, även om hos vissa patienter minskade antalet lymfocyter igen med återupptagandet av behandlingen med saxagliptin, vilket ledde till avskaffandet av saxagliptin. Minskningen i antalet lymfocyter åtföljdes inte av kliniska manifestationer..

Orsakerna till minskningen av antalet lymfocyter under saxagliptinbehandling jämfört med placebo är okända. Vid en ovanlig eller långvarig infektion är det nödvändigt att mäta antalet lymfocyter. Effekten av saxagliptin på antalet lymfocyter hos patienter med avvikelser i antalet lymfocyter är inte känd (t.ex. humant immunbristvirus).

Saxagliptin hade ingen kliniskt signifikant eller konsekvent effekt på trombocytantalet i sex dubbelblinda, kontrollerade kliniska studier av säkerhet och effekt.

Vitamin B12-koncentration

I kontrollerade kliniska studier av metformin som varade i 29 veckor, upplevde ungefär 7% av patienterna en minskning av serumnivåerna före den normala koncentrationen av vitamin B12 till subnormala värden utan kliniska manifestationer. En sådan minskning åtföljs emellertid mycket sällan av utvecklingen av anemi och återhämtar sig snabbt efter avbrytande av metformin eller ytterligare intag av vitamin B12.

Vid långvarig användning av saxagliptin i doser upp till 80 gånger högre än rekommenderat beskrivs inte symtom på berusning. Vid överdosering ska symtomatisk behandling användas. Saxagliptin och dess huvudmetabolit utsöndras genom hemodialys.

Det har förekommit fall av överdosering av metformin, inklusive att ta mer än 50 g. Hypoglykemi utvecklades i cirka 10% av fallen, men dess orsakssamband med metformin har inte fastställts. I 32% av fallen av överdosering av metformin hade patienter mjölksyraos. Metformin utsöndras under dialys, medan clearance når 170 ml / min.

speciella instruktioner

Lactic acidosis är en sällsynt, allvarlig metabolisk komplikation som kan utvecklas till följd av kumulation av metformin under läkemedelsbehandling. Med utvecklingen av mjölksyraos på grund av användning av metformin överstiger dess koncentration i blodplasma 5 μg / ml.

Hos patienter med diabetes utvecklas ofta mjölksyraosos med allvarligt njursvikt, inklusive på grund av medfödd njursjukdom och otillräcklig njurperfusion, särskilt när man tar flera läkemedel. Hos patienter med hjärtsvikt, särskilt hos patienter med instabil angina eller akut hjärtsvikt och risk för hypoperfusion och hypoxemi, finns det en ökad risk för mjölksyraos. Risken för att utveckla mjölksyraos ökar i proportion till graden av njursvikt och patientens ålder. Regelbunden övervakning av njurfunktionen hos patienter som tar metformin bör utföras och den minsta effektiva metformindosen bör förskrivas. Hos äldre patienter är övervakning av njurfunktionen nödvändig. Metformin ska inte förskrivas till patienter som är 80 år och äldre om nedsatt njurfunktion (enligt kreatininclearance), eftersom dessa patienter är mer benägna att utveckla mjölksyraos. Dessutom ska metforminbehandling omedelbart avbrytas om tillstånd som åtföljs av hypoxemi, uttorkning eller sepsis utvecklas. Eftersom leversvikt kan begränsa förmågan att utsöndra laktat betydligt, bör metformin inte förskrivas till patienter med kliniska eller laboratorietecken på leversjukdom..

Uppkomsten av mjölksyraos fortsätter ofta omöjligt och åtföljs av icke-specifika symtom som sjukdom, myalgi, andningsfel, ökad dåsighet, smärta och obehag i buken. Hypotermi, hypotension och resistent bradyarytmi kan förekomma. Patienten ska omedelbart rapportera alla dessa symtom till läkaren. Om sådana symtom upptäcks, bör metforminbehandling avbrytas, serumelektrolyter, ketonkroppar, blodglukos bör övervakas, och om indikerat, blodets pH, laktatkoncentration och metforminkoncentration i blodet. Gastrointestinala symtom som utvecklas i det sena stadiet av metforminbehandling kan orsakas av mjölksyra eller annan sjukdom..

Fastande venös plasmalaktatkoncentration över det övre normala intervallet men under 5 mmol / L hos patienter som tar metformin kan indikera en närmande utveckling av mjölksyraos och kan också bero på andra orsaker, såsom okompenserad diabetes mellitus, fetma, överdriven fysisk ladda.

Förekomsten av mjölksyraos bör kontrolleras hos alla patienter med diabetes mellitus och metabolisk acidos utan tecken på ketoacidos (ketonuri och ketonemi). Lactic acidosis kräver behandling på sjukhus. Om mjölksyraos upptäcks hos en patient som tar metformin, bör du omedelbart sluta ta läkemedlet och omedelbart starta allmänna stödåtgärder. Det rekommenderas att dialys startas omedelbart för att korrigera acidos och utsöndra kumulerat metformin..

Som du vet förstärker alkohol effekten av metformin på laktatmetabolismen, vilket ökar risken för mjölksyraos. Begränsa alkoholkonsumtionen medan du tar drogen..

Läkemedlet rekommenderas inte för patienter med kliniska och laboratorietecken på leversjukdom på grund av risken för mjölksyraos.

Bedömning av njurfunktionen

Innan behandlingen med läkemedlet påbörjas, och minst en gång därefter, är det nödvändigt att kontrollera njurfunktionen. Hos patienter med misstänkt nedsatt njurfunktion ska njurfunktionen utvärderas oftare och läkemedelsbehandling bör avbrytas om tecken på njurfel uppträder..

Du bör tillfälligt sluta ta läkemedlet innan någon kirurgisk procedur (med undantag för små förfaranden som inte är relaterade till att begränsa intaget av vätskor och vätskor) och inte återuppta dess användning förrän patienten kan ta medicinerna inuti och normal njurfunktion har bekräftats.

Förändring i det kliniska tillståndet hos patienter med tidigare kontrollerad typ 2-diabetes

Hos en patient med T2DM, som tidigare var väl kontrollerad för läkemedelsbehandling, och som visade avvikelser i laboratorieparametrarna eller utvecklade en sjukdom (särskilt vid en oklar diagnos), bör tecken på ketoacidos eller mjölksyraos omedelbart utvärderas. Utvärderingen bör omfatta bestämning av elektrolyter i blodserum, ketoner, blodglukos och, om indikerat, blodets pH, koncentrationer av laktat, pyruvat och metformin. Om någon form av acidos har utvecklats ska du omedelbart avbryta läkemedlet och förskriva ett annat hypoglykemiskt läkemedel.

Användning av läkemedel som kan orsaka hypoglykemi

Läkemedel som stimulerar insulinutsöndring, såsom sulfonylurea, kan orsaka hypoglykemi. För att minska risken för att utveckla hypoglykemi i kombination med saxagliptin kan det därför krävas en dosreduktion av läkemedlet som förbättrar insulinutsöndring.

Hypoglykemi utvecklas inte hos patienter som endast tar metformin på vanligt sätt, men det kan utvecklas med otillräckligt kolhydratintag, när aktiv fysisk aktivitet inte kompenseras av kolhydratintag, eller vid samtidig användning med andra hypoglykemiska läkemedel (som sulfonylurea och insulinderivat) eller alkohol. Äldre, försvagade eller dåligt matade patienter och patienter med binjurebildning eller hypofyseinsufficiens eller alkoholförgiftning är mest känsliga för hypoglykemiska effekter. Hos äldre människor och patienter som tar betablockerare kan diagnosen hypoglykemi vara svår.

Samtidig behandling som påverkar njurfunktionen eller metforminfördelningen

Samtidig medicinering (såsom katjoniska läkemedel som utsöndras genom utsöndring i njurrören) bör användas med försiktighet, vilket kan påverka njurfunktionen, resultera i betydande hemodynamiska förändringar eller störa metforminfördelningen..

Radiologiska studier med intravaskulär administration av joderade kontrastmedel

Under radiologiska studier med intravaskulär administrering av jodinnehållande kontrastmedel identifierades akuta njurdysfunktioner, vilket kan åtföljas av utvecklingen av mjölksyraos hos patienter som får metformin. Patienter som är planerade för en sådan studie måste avbryta läkemedelsbehandlingen inom 48 timmar innan de utför en sådan procedur, avstå från att ta läkemedlet inom 48 timmar efter ingreppet och återuppta terapin endast efter att ha bekräftat normal njurfunktion.

Kardiovaskulär kollaps (chock) av vilket ursprung som helst, akut hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt och andra tillstånd tillsammans med hypoxi och mjölksyraos kan orsaka prerenal azotemi. Med utvecklingen av sådana fenomen är det nödvändigt att omedelbart avbryta behandlingen med läkemedlet.

Nedsatt blodsocker

Feber, trauma, infektion, kirurgi kan leda till en kränkning av glukoskoncentrationen i blodet, som tidigare lyckats kontrollera med läkemedlet. I dessa fall kan tillfälligt tillbakadragande av terapi och överföring av patienten till insulinbehandling krävas. Efter stabilisering av koncentrationen av glukos i blodet och förbättring av patientens allmänna tillstånd kan behandling med läkemedlet återupptas.

Allvarliga överkänslighetsreaktioner, inklusive anafylax och angioödem, har rapporterats under användning av saxagliptin efter marknadsföring. Med utvecklingen av en allvarlig överkänslighetsreaktion, avbryta användningen av läkemedlet, utvärdera andra möjliga orsaker till fenomenet och föreskriva alternativ behandling mot diabetes.

Vid användning av saxagliptin efter marknadsföring har spontana rapporter mottagits av akut pankreatit. Patienter som tar läkemedlet bör informeras om de karakteristiska symtomen på akut pankreatit: långvarig, intensiv smärta i buken. Om du misstänker utvecklingen av pankreatit bör du sluta ta läkemedlet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och kontrollmekanismer

Forskning om effekten av saxagliptin på förmågan att köra fordon och kontrollmekanismer har inte genomförts. Tänk på att saxagliptin kan orsaka huvudvärk..

Samspel

Vissa läkemedel ökar hyperglykemi (tiazid och andra diuretika, glukokortikosteroider, fenotiaziner, preparat av jodinnehållande sköldkörtelhormoner, östrogener, orala preventivmedel, fenytoin, nikotinsyra, sympatomimetika, kalciumkanalblockerare och isoniazid). När man ordinerar eller avbryter sådana läkemedel hos en patient som tar läkemedlet, bör koncentrationen av glukos i blodet noggrant övervakas. Graden av bindning av metformin till plasmaproteiner i blodet är liten, så det är osannolikt att det kommer att interagera med läkemedel som till stor del är bundna till plasmaproteiner, såsom salicylater, sulfonamider, kloramfenikol och probenecid (i motsats till sulfonylureaderivat, som är betydligt bundna med serumproteiner).

Induktorer av isoenzymer CYP3A4 / 5

Saxagliptin: rifampicin minskar exponeringen för saxagliptin signifikant utan att ändra AUC för dess aktiva metabolit, 5-hydroxisaxagliptin. Rifampicin påverkar inte hämningen av DPP-4 i blodplasma under det 24-timmarsbehandlade intervallet.

CYP3A4 / 5 isoenzyminhibitorer

Saxagliptin: Diltiazem ökar effekten av saxagliptin när det används tillsammans.

En ökning av koncentrationen av saxagliptin i blodplasma förväntas med användning av amprenavir, aprepitant, erytromycin, fluconazol, fosamprenavir, grapefruktjuice och verapamil; Det rekommenderas dock inte att justera dosen av saxagliptin.

Ketoconazol ökar koncentrationen av saxagliptin i plasma signifikant. En liknande signifikant ökning av koncentrationen av saxagliptin i blodplasma förväntas när andra kraftfulla hämmare av CYP3A4 / 5-isoenzymer används (till exempel atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir och telitromycin). I kombination med en kraftfull hämmare av CYP3A4 / 5-isoenzymer bör dosen av saxagliptin minskas till 2,5 mg.

Metformin: katjoniska läkemedel (t.ex. amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim eller vankomycin), som utsöndras av njurarna genom glomerulär filtrering, kan teoretiskt interagera med metformin, tävla om de gemensamma njurtransportsystemen tubuli. I studier av läkemedelsinteraktion mellan metformin och cimetidin med en enda och upprepad administrering av läkemedlet observerades interaktion mellan metformin och cimetidin för oral administration hos friska frivilliga. Under studien med en enda dos av läkemedlet var det ingen förändring i halveringstiden. Metformin påverkar inte farmakokinetiken för cimetidin. Det rekommenderas att noggrant övervaka patienter och vid behov justera dosen hos patienter som tar katjoniska läkemedel som utsöndras genom det proximala njurrörssystemet..

Metformin: den kombinerade användningen av metformin och glibenklamid påverkar inte farmakokinetiken eller farmakodynamiken.

Metformin: Under studien av läkemedelsinteraktionen mellan metformin och furosemid med en enda dos av läkemedlet, genomförd på friska frivilliga, avslöjades deras farmakokinetiska interaktion. Furosemid ökar Cmax för metformin i plasma och blod med 22% och AUC i blod med 15% utan en signifikant förändring i renal clearance av metformin. I kombination med metformin, Cmax och AUC, minskar furosemid med 31% respektive 12%, och halveringstiden minskar med 32% utan en märkbar förändring i renal clearance av furosemid. Det finns inga data om interaktion mellan metformin och furosemid med kombinerad långvarig användning.

Metformin: i en studie av läkemedelsinteraktion mellan metformin och nifedipin med en enda dos av läkemedlet, genomfört på friska frivilliga, ökar nifedipin Cmax i plasma med 20% och AUC med 9% och ökar utsöndringen av njurarna. Nifedipin ökar absorptionen av metformin. Metformin har praktiskt taget ingen effekt på nifedipins farmakokinetik.

Saxagliptin och metformin: den kombinerade användningen av enstaka doser av saxagliptin (100 mg) och metformin (1000 mg) påverkar inte signifikant farmakokinetiken för saxagliptin eller metformin hos friska frivilliga..

Inga speciella farmakokinetiska studier av läkemedelsinteraktioner med läkemedlet har genomförts, även om sådana studier har utförts med dess enskilda komponenter: saxagliptin och metformin.

Effekten av andra läkemedel på saxagliptin

Glibenclamid: kombinerad engångsbruk av saxagliptin (10 mg) och glibenclamid (5 mg), ett substrat av CYP2C9-isoenzym, ökat Cmax av saxagliptin med 8%, men saxagliptin AUC ändras inte.

Pioglitazon: Gemensam upprepad användning av saxagliptin en gång dagligen (10 mg) och pioglitazon (45 mg), ett substrat av isoenzymet CYP2C8 (stark) och CYP3A4 (svag), påverkar inte farmakokinetiken för saxagliptin.

Digoxin: Gemensam upprepad användning av saxagliptin en gång dagligen (10 mg) och digoxin (0,25 mg), ett substrat av P-glykoprotein, påverkar inte farmakokinetiken för saxagliptin.

Simvastatin: Den kombinerade återanvändningen av saxagliptin en gång om dagen (10 mg) och simvastatin (40 mg), ett substrat av CYP3A4 / 5 isoenzymer, ökade maxax för saxagliptin med 21%, men saxagliptin AUC ändras inte.

Diltiazem: Engångsbruk av saxagliptin (10 mg) och diltiazem (360 mg förlängd doseringsform i jämvikt), en måttlig hämmare av isoenzymer CYP3A4 / 5, ökar Cmax för saxagliptin med 63% och AUC - med 2,1 gånger. Detta åtföljs av en motsvarande minskning av Cmax och AUC för den aktiva metaboliten med 44% respektive 36%.

Ketokonazol: Den kombinerade användningen av en enda dos saxagliptin (100 mg) och ketokonazol (200 mg var 12: e timme i jämvikt) ökar Cmax respektive AUC för saxagliptin 2,4 respektive 3,7 gånger. Detta åtföljs av en motsvarande minskning av Cmax och AUC för den aktiva metaboliten med 96% respektive 90%.

Rifampicin: Den kombinerade användningen av en enda dos saxagliptin (5 mg) och rifampicin (600 mg en gång dagligen i jämvikt) sänker Cmax och AUC för saxagliptin med 53% respektive 76%, med en motsvarande ökning av Cmax (39%), men utan signifikant AUC-förändringar i den aktiva metaboliten.

Omeprazol: Den kombinerade multipla användningen av saxagliptin i en dos av 10 mg en gång om dagen och omeprazol i en dos av 40 mg, ett substrat av isoenzymet CYP2C19 (starkt) och isoenzymet CYP3A4 (svag), en hämmare av isoenzymet CYP2C19 och induceraren MRP-3inet påverkar inte farmakologin.

Aluminiumhydroxid + magnesiumhydroxid + simetikon: Den kombinerade användningen av enstaka doser av saxagliptin (10 mg) och en suspension innehållande aluminiumhydroxid (2400 mg), magnesiumhydroxid (2400 mg) och simetikon (240 mg) sänker Cmax av saxagliptin med 26%, men AUC saxagliptin förändras inte.

Famotidin: Om du tar en enda dos saxagliptin (10 mg) 3 timmar efter en enda dos famotidin (40 mg) ökar Cmax för saxagliptin med 14%, men AUC för saxagliptin förändras inte.

Hypoglykemiskt medel Combogliz förlängd

Läkemedel för behandling av diabetes är mycket olika. De skiljer sig i principen om exponering, form för frisättning, komposition och andra funktioner..

För att deras användning ska vara produktiv måste du känna till läkemedlets egenskaper. En av dem är Combogliz Prolong. Han, som andra droger, har vissa egenskaper som du bör bekanta dig med.

Allmän information, sammansättning och form för frisläppande

Läkemedlet säljs under namnet Combogliz Prolong. Det har en hypoglykemisk effekt..

Finns i form av tabletter i en filmbeläggning. Deras färg kan variera beroende på innehållet i aktiva ämnen..

Huvudkomponenterna i dessa tabletter är två ämnen - Metformin och Saxagliptin. Det är under deras inflytande som målen för läkemedlet uppnås.

Förutom dem inkluderar läkemedlets sammansättning:

  • magnesiumstereat;
  • hypromellos;
  • karmellos;
  • titandioxid;
  • talk;
  • saltsyra;
  • butanol;
  • propylenglykol;
  • färgämnen.

På försäljning kan du hitta Combogliz med en dos på 1000 + 2,5 mg (Metformin respektive Saksagliptin), 500 + 5 mg och 1000 + 5 mg. De är förpackade i blåsor av 7 st. Lådan kan innehålla 4 eller 8 blåsor. Färgen på tabletterna kan vara gul, brun eller rosa. Varje enhet är graverad med innehållet av aktiva ämnen.

Farmakologisk verkan och farmakokinetik

Egenskaperna hos dessa tabletter beror på deras sammansättning, där det finns två aktiva substanser med en komplementär effekt.

Tack vare saxagliptin bevaras verkan av hormoner-inkretiner, som stimulerar produktionen av insulin i bukspottkörteln..

Insulin bidrar till snabb absorption av glukos av celler, vilket säkerställer en minskning av dess koncentration i blodplasma. Inkretiner bromsar också syntesen av glukos i levern.

Under påverkan av den andra komponenten, Metformin, minskar också aktiviteten för glukosproduktion i levern. Dessutom förbättrar detta ämne kroppens känslighet för insulin, vilket säkerställer snabb absorption och distribution av socker från vävnader och organ. Metformin påverkar inte insulinproduktionen.

När det penetreras i kroppen absorberas saxagliptin nästan fullständigt. Detta ämne kommer nästan inte i kontakt med blodproteiner. Dess metabolism inträffar under påverkan av cytokrom isoenzymer, varför huvudmetaboliten bildas. Användning av komponenten utförs av tarmen och njurarna. En del av ämnet utsöndras oförändrat, den återstående mängden lämnar kroppen i form av en metabolit.

Den mest effektiva effekten av Metformin kännetecknas ungefär 7 timmar efter dess införande i kroppen. Det finns ingen exakt information om distributionen av detta ämne, men resultaten från vissa studier indikerar dess lilla tendens att ingå i samband med blodproteiner. Njurarna utför den, medan komponenten utsöndras i sin ursprungliga form.

Indikationer och kontraindikationer

Använd mediciner med försiktighet. Detta gäller särskilt för fonder som säkerställer bevarandet av viktiga indikatorer. Eftersom en person till och med kan dö på grund av en ökning eller en kraftig minskning av blodsockret, bör läkemedel med en hypoglykemisk effekt endast tas som föreskrivs av en specialist och med en dos.

Den viktigaste indikationen för att förskriva Combogliz Prolong är typ 2-diabetes mellitus. Men innan han rekommenderar detta läkemedel måste läkaren se till att det inte finns några kontraindikationer. Han måste också noggrant beräkna doseringen med hänsyn till alla viktiga omständigheter..

Dessa tabletter har kontraindikationer, på grund av vilka Combogliz inte bör användas, trots förekomsten av icke-insulinberoende diabetes mellitus.

Dessa inkluderar:

  • patientens känslighet för komposition;
  • typ 1-diabetes;
  • störningar i processen med galaktosmetabolism;
  • njurpatologi;
  • svår hjärt-kärlsjukdom;
  • mjölksyra;
  • leversvikt;
  • metabolisk acidos;
  • hypoxi och risken för dess utveckling;
  • ålder upp till 18 år;
  • graviditet;
  • amning.

Under sådana omständigheter rekommenderas att dessa tabletter ersätts med ett annat läkemedel. Annars skadas patientens kropp..

Användningsinstruktioner

All medicin måste användas enligt instruktionerna. Men läkarens rekommendationer visar sig oftast vara ännu viktigare, eftersom instruktionerna endast innehåller allmän information, och specialisten kan analysera de enskilda kännetecknen för varje fall. Därför bör du inte använda Combogliz utan en tid.

Dessa tabletter är avsedda för oral administrering, som ofta utförs en gång om dagen. Detta görs bäst på kvällen. Tabletten behöver inte krossas och tuggas - den sväljs med vatten.

Dosering väljs individuellt. Vanligtvis styrs de av mängden Saksagliptin, vars dagliga del inte bör överstiga 5 mg. Den rekommenderade dosen av Metformin i det första behandlingsstadiet är 500 mg. Vid behov kan den ökas till 2000 mg (då är det bekvämt att använda Combogliz 1000 + 2.5). I detta fall är medicindosen uppdelad i två doser - morgon och kväll.

Dosökningen bör genomföras gradvis, eftersom det annars är möjligt att provocera utvecklingen av patologier i matsmältningskanalen.

Speciella patienter och anvisningar

När du använder dessa piller är det värt att tänka på att försiktighet krävs för vissa patienter.

Dessa inkluderar:

  1. Åldriga människor. Diabetiker över 60 år, vars liv innebär hårt fysiskt arbete, har en ökad risk för att utveckla mjölksyra.
  2. Gravid kvinna. Effekten av detta läkemedel på graviditetsförloppet har inte undersökts, därför måste dess användning undvikas.
  3. Ammande mammor. Det finns ingen information om aktiva ämnen passerar in i bröstmjölk. För att undvika möjliga risker utförs inte diabetesbehandling med Combogliz under denna period..
  4. Barn. Läkemedlet har inte testats med avseende på effektivitet och säkerhet i förhållande till personer vars ålder är mindre än 18 år..

Dessa kategorier av patienter kräver behandling med andra läkemedel..

Det är viktigt att identifiera komorbiditeter som finns i diabetikerna. Vissa av dem är ett skäl för att vägra att använda det aktuella läkemedlet..

Dessa inkluderar:

  1. pankreatit De aktiva substansernas verkan på bukspottkörteln i detta fall kan vara oförutsägbar..
  2. Hjärtsvikt. Med denna patologi kan användningen av Combogliz skada.
  3. Leversjukdom. På grund av deras närvaro kan läkemedlet orsaka en snabb utveckling av mjölksyra..
  4. Överträdelser i njurarnas funktion. Detta problem kan orsaka en fördröjning av de aktiva substanserna i kroppen, vilket är farligt på grund av komplikationer..

Andra sjukdomar tillhör inte antalet kontraindikationer, men om något, bör läkaren bedöma risken.

Biverkningar och överdosering

När du använder detta läkemedel enligt råd från en läkare är sannolikheten för biverkningar mycket låg.

Oftast nämns sådana negativa fenomen som:

  • huvudvärk;
  • illamående;
  • inflammation i nasopharynx;
  • hypoglykemiskt tillstånd.

Om du hittar sådana symtom måste du prata med din läkare. Ibland byter de drogen.

En överdos under behandling med dessa piller är osannolikt. Men med ett grovt brott mot instruktionerna kan patienten uppleva hypoglykemi av olika svårighetsgrader. I särskilt svåra fall behövs akut läkare.

Interaktion med andra läkemedel och analoger

Eftersom det finns två aktiva substanser i sammansättningen av Combogliz-tabletter, om nödvändigt, kombinerar detta läkemedel med andra läkemedel, är det nödvändigt att ta hänsyn till funktionerna i deras interaktion med varje komponent.

Vissa läkemedel leder till ökad ämnes effektivitet..

När det gäller saxagliptin är dessa:

På Metformin utövas denna effekt av:

  • produkter som innehåller alkohol;
  • furosemid;
  • nifedipin.

I de fall där dessa läkemedel fortfarande behöver tas bör doseringen av Combogliz ökas.

För att minska effektiviteten av behandling med saxagliptin kan:

Effekten av Metformin försvagas av:

  • östrogener;
  • diuretika;
  • en nikotinsyra;
  • sympatomimetika.

Detta innebär att när du tar några mediciner måste du informera läkaren om dem så att han kan organisera effektiv terapi.

Behovet av användning av analoga läkemedel beror vanligtvis på intolerans för det aktuella läkemedlet, biverkningar eller låga resultat av dess exponering..

Oftast kan läkaren välja en ersättning från följande lista:

Oberoende val av läkemedelsanaloger är oacceptabelt.

Videomaterial om behandling av typ 2-diabetes:

Patientens åsikter

Efter att ha studerat flera patientrecensioner kan vi dra slutsatsen att läkemedlet Combogliz Prolong tolereras väl och effektivt reducerar blodsockret. Biverkningar är sällsynta. När du tar medicinen noteras viktminskning..

Jag har använt läkemedel med Metformin länge. De hade alltid bra resultat. För ett år sedan började Combogliz Prolong att dricka. Socker håller sig på en normal nivå, men min vikt har minskat mycket. Nu tar jag reda på från läkaren om det är möjligt att vägra att ta piller helt och att reglera socker med en diet.

Jag har levt med diabetes i fyra år. Under denna tid försökte jag en hel del droger, men det fanns alltid vissa svårigheter - antingen hoppar i sockerhastigheter och sedan biverkningar. För ett år sedan började jag ta Combogliz Prolong. Det finns inga negativa reaktioner på det, testen är bra. jag gillar allt.

Kostnaden för detta verktyg beror på vilken dos som föreskrivs av läkaren och hur många tabletter som finns i förpackningen. Läkemedlets kostnad varierar mellan 2700 och 4100 rubel.

Kombinerat amerikanskt läkemedel Combogliz Prolong

Ansökan

Combogliz Prolong är ett hypoglykemiskt läkemedel. Det föreskrivs för diabetes i den andra typen. För att läkemedelsbehandling ska ge resultat bör terapi kombineras med kost och sport.

Läkemedlet består av två huvudelement: metformin och saxagliptin. Förutom dem innehåller tabletter komponenter såsom magnesiumstearat, natriumkarmellosa, hypromellos. Tack vare metformin ökar glukostoleransen. Dessutom hjälper det:

  • minska glukosupptag från livsmedel som levereras med måltider;
  • processglukos i vävnader;
  • minska din egen glukosproduktion i levern;
  • normalisera funktionen av blodkärl;
  • förbättra ämnesomsättningen och samtidigt minska kroppsvikt (särskilt viktigt för patienter vars vikt ständigt växer).

Den andra komponenten är saxagliptin. Det främjar frisättning av inkretinhormoner. De senare är nödvändiga för att stimulera produktionen av insulin. Under påverkan av saxagliptin på kroppen minskar nivån av insulin i blodet inte för snabbt.

Läkemedelsinteraktion

Vissa läkemedel ökar hyperglykemi (tiazid och andra diuretika, glukokortikosteroider, fenotiaziner, jodinnehållande sköldkörtelhormoner, östrogener, orala preventivmedel, fenytoin, nikotinsyra, sympatomimetika, långsamma kalciumkanalblockerare och isoniazid).

Diltiazem ökar effekten av saxagliptin när det används tillsammans.

En ökning av koncentrationen av saxagliptin i blodplasma förväntas med användning av amprenavir, aprepitant, erytromycin, fluconazol, fosamprenavir, grapefruktjuice och verapamil; Det rekommenderas dock inte att justera dosen av saxagliptin.

En signifikant ökning i koncentrationen av saxagliptin i blodplasma förväntas med användning av kraftfulla hämmare av CYP3A4 / 5-isoenzymer (till exempel atazanavir, klaritromycin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir och telitromycin). I kombination med en kraftfull hämmare av isoenzym CYP3A4 / 5 bör dosen av saxagliptin minskas till 2,5 mg.

Katjoniska läkemedel (t.ex. amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim eller vankomycin), som utsöndras av njurarna genom glomerulär filtrering, kan teoretiskt interagera med metformin, tävla om de gemensamma transportsystemen i njurrören. I studier av läkemedelsinteraktion mellan metformin och cimetidin med en enda och upprepad administrering av läkemedlet observerades en interaktion mellan metformin och cimetidin för oral administrering hos friska frivilliga; emellertid noterades en 60% ökning av den maximala koncentrationen av metformin i plasma och helblod och en 40% ökning i AUC för metformin i plasma och helblod. Det rekommenderas att noggrant övervaka patienter och vid behov justera dosen hos patienter som tar katjoniska läkemedel som utsöndras genom det proximala njurrörssystemet..

I en studie av läkemedelsinteraktionen mellan metformin och furosemid med en enda dos av läkemedlet, utförd på friska frivilliga, avslöjades deras farmakokinetiska interaktion. Furosemid ökar Cmax metformin i plasma och blod med 22% och AUC i blod med 15% utan en signifikant förändring i renal clearance av metformin. När det tas med metformin Cmax och AUC för furosemid minskar med 31% respektive 12% och T1/2 minskar med 32% utan en märkbar förändring i renal clearance av furosemid. Det finns inga data om interaktion mellan metformin och furosemid med kombinerad långvarig användning.

Simvastatin: kombinerad upprepad användning av saxagliptin 1 gång / dag (10 mg) och simvastatin (40 mg), ett substrat av CYP3A4 / 5-isoenzymer, ökad Cmax saxagliptin med 21%, men AUX för saxagliptin ändras dock inte.

Diltiazem: kombinerad engångsbruk av saxagliptin (10 mg) och diltiazem (360 mg förlängd doseringsform i jämvikt), en måttlig hämmare av CYP3A4 / 5-isoenzymer, ökar Cmax saxagliptin med 63% och AUC - 2,1 gånger. Detta åtföljs av en motsvarande minskning av Cmax och AUC för den aktiva metaboliten med 44% respektive 36%.

Ketokonazol: den kombinerade användningen av en enda dos saxagliptin (100 mg) och ketokonazol (200 mg var 12: e timme i jämvikt) ökarmax respektive AUC för saxagliptin 2,4 respektive 3,7 gånger. Detta åtföljs av en motsvarande minskning av Cmax och AUC för den aktiva metaboliten med 96% respektive 90%.

Rifampicin: den kombinerade användningen av en enda dos saxagliptin (5 mg) och rifampicin (600 mg 1 gång / dag i jämvikt) sänkermax och AUC för saxagliptin med 53% respektive 76%, med en motsvarande ökning i Cmax(39%), men utan någon signifikant förändring i AUC för den aktiva metaboliten.

Aluminiumhydroxid + magnesiumhydroxid + simetikon: kombinerad användning av enkla doser av saxagliptin (10 mg) och en suspension innehållande aluminiumhydroxid (2400 mg), magnesiumhydroxid (2400 mg) och simetikon (240 mg), sänker Cmax saxagliptin med 26%, men AUX för saxagliptin ändras dock inte.

Famotidin: att ta en enda dos saxagliptin (10 mg) 3 timmar efter en enda dos famotidin (40 mg), en hämmare av hOCT-1, hOCT-2 och hOCT-3, ökar Cmax saxagliptin med 14%, men AUX för saxagliptin ändras dock inte.

Kontra

  • ökad individuell känslighet för någon komponent av läkemedlet;
  • allvarliga överkänslighetsreaktioner (anafylax eller angioödem) mot DPP-4-hämmare;
  • typ 1 diabetes mellitus (användning ej studerad);
  • användning med insulin (ej studerat);
  • medfödd galaktosintolerans, laktasbrist och glukos-galaktos malabsorption;
  • graviditet, amning;
  • ålder upp till 18 år (säkerhet och effektivitet har inte studerats);
  • nedsatt njurfunktion (serumkreatinin ≥1,5 mg / dL [män], ≥1,4 mg / dl [kvinnor] eller minskad kreatininclearance), inklusive de orsakade av akut hjärt- och kärlsvikt (chock), akut hjärtinfarkt och septikemi ;
  • akuta sjukdomar där det finns risk för att utveckla nedsatt njurfunktion: uttorkning (med kräkningar, diarré), feber, svåra infektionssjukdomar, tillstånd av hypoxi (chock, sepsis, njurinfektioner, bronkopulmonala sjukdomar);
  • akut eller kronisk metabolisk acidos, inklusive diabetisk ketoacidos, med eller utan koma;
  • kliniskt uttalade manifestationer av akuta och kroniska sjukdomar som kan leda till utveckling av vävnadshypoxi (andningsfel, hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt);
  • allvarlig operation och trauma (när insulinbehandling indikeras);
  • nedsatt leverfunktion;
  • kronisk alkoholism och akut etanolförgiftning;
  • mjölksyraidos (inklusive historia);
  • en period av minst 48 timmar före och inom 48 timmar efter att ha genomfört radioisotop eller radiologiska studier med införandet av jodinnehållande kontrastmedel;
  • följer en kalorifattig diet (se även: Insulinpreparat

Interaktion med andra läkemedel och analoger

Eftersom det finns två aktiva substanser i sammansättningen av Combogliz-tabletter, om nödvändigt, kombinerar detta läkemedel med andra läkemedel, är det nödvändigt att ta hänsyn till funktionerna i deras interaktion med varje komponent.

Vissa läkemedel leder till ökad ämnes effektivitet..

När det gäller saxagliptin är dessa:

På Metformin utövas denna effekt av:

  • produkter som innehåller alkohol;
  • furosemid;
  • nifedipin.

I de fall där dessa läkemedel fortfarande behöver tas bör doseringen av Combogliz ökas.

För att minska effektiviteten av behandling med saxagliptin kan:

Effekten av Metformin försvagas av:

  • östrogener;
  • diuretika;
  • en nikotinsyra;
  • sympatomimetika.

Detta innebär att när du tar några mediciner måste du informera läkaren om dem så att han kan organisera effektiv terapi.

Behovet av användning av analoga läkemedel beror vanligtvis på intolerans för det aktuella läkemedlet, biverkningar eller låga resultat av dess exponering..

Oftast kan läkaren välja en ersättning från följande lista:

Oberoende val av läkemedelsanaloger är oacceptabelt.

Videomaterial om behandling av typ 2-diabetes:

Hur man tar Combogliz Prolong

Doseringen för varje patient väljs i en strikt individuell ordning. Allt beror på svårighetsgraden hos patienten och allmän hälsa.

Läkare rekommenderar att du tar dessa piller en gång om dagen..

Det är lämpligt att göra detta på samma tid på dagen. Kapslarna biter inte, de måste sväljas hela och tvättas med rent vatten.

I början av behandlingen föreskrivs en minimidos. Vid behov ökas det gradvis för att minska risken för att utveckla oönskade biverkningar. Den maximala dosen kan delas upp i enstaka och upprepade doser.

Med diabetes

För behandling av diabetes föreskrivs en tablett per dag. Detta påverkar signifikant koncentrationen av glukos i blodet, eliminerar tecken på insulinbrist i kroppen. När de första symtomen på berusning uppträder med ett läkemedel måste du justera dess dosering eller avbryta användningen helt.

Kapslarna biter inte, de måste sväljas hela och tvättas med rent vatten.

Bieffekter

Verktyget har många kontraindikationer för användning. Om du inte följer alla regler för användning av läkemedlet kan sådana biverkningar uppstå:

  • svår huvudvärk;
  • migränstillstånd;
  • ritningar i buken;
  • smittsamma processer som förekommer i organen i könsorganet;
  • diarré, illamående och kräkningar;
  • bihåleinflammation;
  • svullnad i nedre extremiteter och ansikte;
  • hypoglykemi;
  • allergiska reaktioner i form av urticaria;
  • gastroenterit och pankreatit;
  • flatulens;
  • brott mot smakuppfattningen av mat.

Ritningssmärta i buken, diarré, illamående och kräkningar kan vara symtom på biverkningar av läkemedlet.

Alla dessa symtom kan tas bort med hjälp av symptomatisk terapi. De försvinner också efter att läkemedlet har dragits tillbaka helt..

Påverkan på förmågan att kontrollera mekanismer

Läkemedlet påverkar inte hjärnans struktur på något sätt. Vid tidpunkten för antagandet är det bättre att överge körningen. Även om koncentrationen av uppmärksamhet inte störs, men biverkningar kan utvecklas i blixtnedslag, vilket hjälper till att minska psykomotoriska reaktioner.

Indikationer för användning

Enligt anvisningarna föreskrivs Combogliz Prolong tabletter för typ 2-diabetes, om korrigering av näring och fysisk aktivitet inte tillräckligt minskar glykemi. Med tanke på den höga kostnaden för läkemedlet är dess omfattning något smalare. Enligt endokrinologer föreskriver de ett läkemedel i följande fall:

  1. Om patienten har minskat insulinsyntesen och att ta sulfonylurea är kontraindicerat.
  2. Med en hög risk för hypoglykemi: äldre, diabetiker med samtidiga sjukdomar och kostbegränsningar, patienter med hög fysisk aktivitet, anställda i arbetet som kräver extrem uppmärksamhet.
  3. Diabetiker som inte alltid följer läkarnas rekommendationer kan glömma att ta ett piller eller äta i tid.
  4. , som har raderat symtom på hypoglykemi.
  5. Om en patient med diabetes strävar med all kraft att undvika att byta till insulin. Det antas att sulfonylurea kan påskynda förstörelsen av betaceller. Det finns ingen sådan information om sacasagliptin..

Liknande droger

Ibland har en patient som tar detta läkemedel oönskade reaktioner. Detta kan bero på intolerans mot dess komponenter, olika kontraindikationer och liknande..

I sådana fall börjar läkaren att justera behandlingsregimen och välja ett annat läkemedel som liknar den terapeutiska effekten. Låt oss välja bland de mest populära analogerna av läkemedlet Combogliz Prolong:

  1. Yanumet - ett läkemedel som innehåller metfomin och saxagliptin. Huvudskillnaden är att Janumet kan tas med insulinbehandling såväl som med gamma-receptoragonister. Recensioner av diabetiker som lider av en insulinoberoende typ av sjukdom är företrädesvis positiva. Medelkostnaden för läkemedlet Yanumet (100 mg + 50 mg, 56 tabletter) är 2830 rubel.
  2. Galvus Met är ett läkemedel vars huvudkomponent är vildagliptin och metfomin. Även om dess sammansättning skiljer sig mycket från Combogliz Prolong, har den samma hypoglykemiska effekt. Det kan kombineras med insulin, sulfonylureaderivat, liksom metformin. Det genomsnittliga priset på 1 paket som innehåller 30 tabletter (50 mg + 1000 mg) är 1 540 rubel.
  3. Xr comboglyce är en annan effektiv hypoglykemi. Det består av metformin och saxagliptin. Dosen av läkemedlet Comboglize Xr bestäms av den behandlande specialist, som tar hänsyn till patientens hälsotillstånd. Läkemedlet Comboglize Xr, som Combogliz Prolong, används inte till barn och gravida kvinnor. Bland de negativa reaktionerna med Combogliz Xr kan det noteras att de liknar Combogliz Prolong. Den genomsnittliga kostnaden för Xr Comboglise (2,5 + 1000 mg, 28 tabletter) är 1650 rubel.

Så Combogliz Prolong är ett effektivt läkemedel i kampen mot symtom på diabetes, särskilt med hyperglykemi. Men om du inte kan köpa det väljer du det mest optimala alternativet som kommer att ha ett positivt resultat..

Förutom Combogliz Prolong finns det andra sockersänkande läkemedel. Experten kommer att berätta mer om dem i videon i den här artikeln..

Läkemedlets farmakologiska verkan

Läkemedlet tillverkas av det amerikanska läkemedelsföretaget Bristol-Myers Squibb.

Tillverkaren producerar läkemedlet i form av tabletter som innehåller två aktiva substanser - metformin och saxagliptin i lämpliga doser: 1000 mg och 2,5 mg, 500 mg och 5 mg, 1000 mg och 5 mg.

Dessutom inkluderar tablettkärnan ett litet antal sådana hjälpkomponenter:

  • magnesiumstearat;
  • natriumkarmellos;
  • hypromellos.

Varje tablett i detta läkemedel är täckt i tre lager, som består av olika ytterligare ämnen. Eftersom läkemedlet kombinerar två hypoglykemiska medel, sänker det effektivt sockernivån hos patienter. Tänk på funktionerna för påverkan på glukoskoncentrationen för varje.

Metformin, som är en representant för biguanidgruppen, ökar glukostoleransen och reducerar därmed dess blodnivå hos diabetiker. Detta ämne leder inte till utvecklingen av ett hypoglykemiskt tillstånd och hyperinsulinemi. Handlingen av metformin är riktad:

  1. För att minska leverglukosproduktionen.
  2. För att öka perifer glukosabsorption.
  3. Glukosanvändning.
  4. För att förbättra cellkänsligheten för insulin.
  5. För att minska tarmens glukosupptag.

Det bör noteras att under användningen av Metformin sker ingen förändring i koncentrationen av sockersänkande hormon. Diabetiker måste dock vara vakna på morgonen och under måltiderna, när insulinnivåerna kan sjunka..

Saxagliptin provocerar frisättning av inkretinhormoner, nämligen HIP och GLP-1, som tränger in från tarmen in i blodomloppet. De bidrar till sådana processer:

  • frisättningen av insulin från beta-cellerna i ö-apparaten;
  • minskning av glukagonproduktionen av alfaceller i bukspottkörteln.

En egenskap hos saxagliptin är att komponenten minskar patientens glukosinnehåll på tom mage och under en måltid.

Efter att patienten tagit den nödvändiga dosen Combogliz Prolong, observeras den högsta koncentrationen av metformin efter sju timmar.

Saxagliptin metaboliseras som regel och bildar huvudmetaboliten och metformin klyvs nästan inte. Således utsöndras de oförändrade genom njurarna..

Kontra

Listan över kontraindikationer i instruktionerna för Comboglyz Prolong är ganska omfattande, som med alla kombinerade läkemedel:

Kontraytterligare information
Överkänslighet mot tabletten.Oftast är detta intolerans mot metformin. Milda biverkningar i mag-tarmkanalen är inte en kontraindikation. Anafylaktiska reaktioner på saxagliptin är mycket mindre vanliga..
Typ 1-diabetes.Användning av saxagliptin är förbjudet på grund av frånvaro eller snabb nedbrytning av betaceller i en diabetiker.
Graviditet, HB, alla typer av diabetes hos barn.Inga studier som bekräftar läkemedelssäkerhet.
Njursjukdom.Båda komponenterna i Combogliz utsöndras av njurarna, med njurfel, ämnen ackumuleras i blodet och en överdos uppstår.
Hög risk för njursvikt.Orsaken kan vara chock, hjärtinfarkt, uttorkning, allvarliga infektioner åtföljda av feber.
Villkor som kräver insulinbehandling.Akuta komplikationer av diabetes, kirurgiska ingrepp, allvarliga skador.
hypoxi.Ökar risken. Det observeras med andnings- och hjärtsvikt, anemi.
Alkoholmissbruk, både singel och kronisk.Minskar hastigheten för omvandling av laktat till glukos i levern, främjar mjölksyraos.

Användningsinstruktioner

Combogliz Prolong tas en gång per dag. Optimal tid är den sista måltiden. Läkemedlet måste drickas hela och inte delas.

En av komponenterna i läkemedlet - metformin utsöndras främst av njurarna, så en preliminär undersökning är nödvändig

Detta är viktigt för att utesluta förekomsten av njursvikt eller andra patologier för njurens funktion..

Vid ett kommande kirurgiskt ingrepp ska du sluta använda läkemedlet. Ett undantag är manipulationer som inte är relaterade till begränsande näring och vätskeintag. Efter operationen återupptas användningen av läkemedlet när normal njurfunktion återställs och patienten kan ta medicinen oralt.

Användning av alkoholhaltiga drycker är kontraindicerat. Detta kan utlösa utvecklingen av mjölksyra..

Jämförelse med analoger

Detta läkemedel har ett antal skatter på sammansättningen och egenskaperna. Det kommer att vara användbart att bekanta dig med dem..

"Yanumet." Pris - från 2830 rubel för 56 tabletter. Kompositionen inkluderar metformin och sitagliptin. Tillverkar företaget Merck Sharp och Dome, USA. Det kan användas tillsammans med insulin, dock många biverkningar och kontraindikationer. Ej föreskriven för barn och gravida kvinnor. Många skriver att läkemedlet snabbt minskar vikten..

Galvus Met. Kostnad - 1500 rubel och högre. Innehåller metformin och vildagliptin. Producenten - "Novartis", Schweiz. Det är billigare, även om dess egenskaper inte skiljer sig mycket från ”Comboglize”. Listan över kontraindikationer är liknande..

"Comboglize Xr." Det har en liknande sammansättning. Utfärdas av företaget AstraZeneca, Storbritannien. Piller kostar 1650 rubel per förpackning. Den närmaste analogen i egenskaper. Alla biverkningar och kontraindikationer är desamma..

Glibomet. Medicin tillverkad av företaget "Berlin Chemie", Tyskland. Pris - 350 rubel per paket. Aktiva ingredienser - glibenklamid och metformin. Inte lämplig för alla. Många förbud att använda.

". Metformin och glibenklamid-innehållande tabletter. Pris - från 160 rubel. De har en utökad åtgärd, produceras av företaget Chemistry Montpellier, Argentina. Det viktigaste plus är låg kostnad med ungefär liknande egenskaper. Liknande kontraindikationer.

Beslutet att byta till ett annat läkemedel fattas av läkaren. Självmedicinering är förbjudet.!

Absoluta och relativa kontraindikationer

Till och med ett läkemedel med hög säkerhetsgrad, som är Combogliz Prolong, föreskrivs inte för individuell intolerans och överkänslighet mot ingredienserna i formeln.

  1. Läkemedlet visas inte för gravida och ammande mödrar (de överförs tillfälligt till insulin), på grund av bristen på tillräcklig bevisbasis för dess effektivitet, är det inte ordinerat till barn.
  2. Läkemedlet är inte lämpligt för diabetiker med typ 1-sjukdom.
  3. Med nedsatt njurfunktion, liksom de tillstånd som provocerar dem, förskrivs inte heller medicinen.
  4. Använd inte mediciner för att behandla patienter med patologier som orsakar syre svält i vävnader.
  5. Vid ketoacidos (diabetisk form) med eller utan koma tas medicinen tillfälligt.
  6. Piller avbryts under operationer, med allvarliga skador, omfattande brännskador. En röntgenundersökning med jodinnehållande markörer i en diabetiker kan skada njurarna, så att den också omvandlas till insulin. Totalt indikeras insulinbehandling under 48 timmar före och 48 timmar efter ingrepp, särskilt beror det allt på njurens tillstånd och patientens allmänna välbefinnande..
  7. Leverpatologier, mjölksyraos och alkoholberoende finns också på listan över kontraindikationer. Förskriv inte läkemedlet till patienter med genetisk galaktosintolerans.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt diabetiker i mogen ålder, särskilt vid undernäring, pankreatit och otillräcklig fysisk aktivitet som kan provocera hypoglykemi..

Släpp formulär och sammansättning

Detta läkemedel är endast tillgängligt i tablettform. I utseende liknar tabletterna vanliga kapslar. Var och en av dem är täckt med ett speciellt skyddsskal. Färgen beror på doseringen. De gula tabletterna innehåller 1000 mg metformin och 2,5 mg saxagliptin. Rosa tabletter innehåller samma mängd metformin, men redan 5 mg saxagliptin. Kapslarnas bruna färg indikerar att de innehåller 500 mg metformin och 5 mg saxagliptin.

Detta läkemedel är endast tillgängligt i tablettform. I utseende liknar tabletterna vanliga kapslar. Var och en av dem är täckt med ett speciellt skyddsskal..

Tabletterna är förpackade i speciella skyddsblåsor. I var och en av dem 7 enheter. Ett kartongpaket kan innehålla från 4 till 8 sådana blåsor. Dessutom bör varje paket innehålla detaljerade bruksanvisningar..

speciella instruktioner

För att undvika komplikationer måste du övervaka njurarnas tillstånd. Detta gäller äldre. Det är nödvändigt att övervaka patienter för att undvika utvecklingen av mjölksyra. Om det finns ett behov av kirurgiskt ingrepp är det bättre att avbryta läkemedlet och förskriva insulin till patienten.

Används under graviditet och amning

Under barnets förmåga rekommenderas inte läkemedlet. Detta beror på det faktum att det inte finns tillräckligt med kliniska studier som bevisar att medicinen inte visar några embryogena och teratogena egenskaper. Det kan påverka bildandet av fostret. Därför är det bättre att överföra patienten till rent insulin under graviditet, i en nödsituation.

När du bär barn rekommenderas det inte att använda produkten.

Det finns inga uppgifter om huruvida läkemedlet överförs till bröstmjölk, så om sådan behandling är nödvändig är det bättre att stoppa amning.

Det finns inga bevis på om läkemedlet överförs till bröstmjölk. Därför, om nödvändigt, är sådan behandling bättre för att stoppa amning.

Utnämning Comboglise förlänger till barn

Används aldrig i pediatrisk praxis..

Använd i ålderdom

Läkemedlet bör förskrivas med stor försiktighet till äldre patienter. De har den högsta risken för att utveckla komplikationer, så när de första symtomen på berusning dyker upp, måste du se en läkare för att justera dosen eller helt avbryta läkemedlet

Vissa läkare föreskriver dummypiller för att skapa en placeboeffekt för att lugna nervsystemet hos äldre patienter.

Ansökan om nedsatt njurfunktion

Vid användning av läkemedlet är det möjligt att utveckla metabolisk acidos. Därför är det bättre för patienter med njursvikt att överge detta läkemedel. Om det finns ett akut behov bör den föreskrivna dosen vara minimal..

Ansökan om nedsatt leverfunktion

Det är strängt förbjudet att ta ett läkemedel mot kroniskt leversvikt.

Indikationer och kontraindikationer

Använd mediciner med försiktighet. Detta gäller särskilt för fonder som säkerställer bevarandet av viktiga indikatorer

Eftersom en person till och med kan dö på grund av en ökning eller en kraftig minskning av blodsockret, bör läkemedel med en hypoglykemisk effekt endast tas som föreskrivs av en specialist och med en dos.

Den viktigaste indikationen för att förskriva Combogliz Prolong är typ 2-diabetes mellitus. Men innan han rekommenderar detta läkemedel måste läkaren se till att det inte finns några kontraindikationer. Han måste också noggrant beräkna doseringen med hänsyn till alla viktiga omständigheter..

Dessa tabletter har kontraindikationer, på grund av vilka Combogliz inte bör användas, trots förekomsten av icke-insulinberoende diabetes mellitus.

Dessa inkluderar:

  • patientens känslighet för komposition;
  • typ 1-diabetes;
  • störningar i processen med galaktosmetabolism;
  • njurpatologi;
  • svår hjärt-kärlsjukdom;
  • mjölksyra;
  • leversvikt;
  • metabolisk acidos;
  • hypoxi och risken för dess utveckling;
  • ålder upp till 18 år;
  • graviditet;
  • amning.

Under sådana omständigheter rekommenderas att dessa tabletter ersätts med ett annat läkemedel. Annars skadas patientens kropp..

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet

Eftersom det inte har gjorts någon vetenskaplig forskning inom området effektivitet och oskadlighet för läkemedlet Combogliz, utesluter instruktionen dess användning i barndomen (mindre än 18 år), såväl som under graviditeten och amningen. Effekten av läkemedlet på kroppen hos patienter med typ 1-diabetes och observation av insulinbehandling har inte studerats..

Förutom ovanstående kontraindikationer är diabetiker förbjudna att ta läkemedlet i sådana fall:

  • med individuell intolerans mot läkemedlets komponenter;
  • med galaktosintolerans från födseln, samt glukos-galaktos malabsorption och laktasbrist;
  • vid allvarliga reaktioner med ökad mottaglighet för en DPP-4-hämmare (till exempel angioödem, anafylax);
  • i närvaro av akuta patologier som kan leda till nedsatt njurfunktion: feber, hypoxi (sepsis, chock, bronkopulmonala sjukdomar, njurinfektioner), olika infektionssjukdomar, uttorkning på grund av diarré eller kräkningar;
  • med nedsatt njurfunktion, när serumkreatinin är mindre än 1,4 mg / d (för kvinnor) och mindre än 1,5 mg / dl (för män), samt underskattad kreatininclearance till följd av septikemi, allvarliga patologier i det kardiovaskulära systemet;
  • med metabolisk acidos, särskilt diabetisk ketoacidos;
  • med diabetiskt precoma och koma;
  • i närvaro av akuta och kroniska patologier som ökar risken för vävnadshypoxi;
  • med införandet av jodinnehållande kontrastmedel två dagar före och efter röntgen- och radioisotopundersökningar;
  • vid vistelse på en speciell diet (mindre än 1000 kcal per dag);
  • med svår förgiftning med etanol eller kronisk alkoholism;
  • med kirurgiska ingrepp och allvarliga skador som kräver införande av insulin;
  • med leverdysfunktion;
  • med mjölksyra.

Som nämnts tidigare är användningen av läkemedlet Combogliz Prolong nödvändig med särskild vård för äldre patienter (från 60 år), särskilt de vars arbete är förknippat med kraftig fysisk ansträngning, liksom de som lider av pankreatit.